Matriks tipindeki transdermal terapötik sistemden kaptoprilin difüzyonunun değerlendirilmesi
Tezin Türü: Yüksek Lisans
Tezin Yürütüldüğü Kurum: Marmara Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Eczacılık Teknolojisi Bölümü, Türkiye
Tezin Onay Tarihi: 2009
Tezin Dili: Türkçe
Öğrenci: EBRU KESKİN
Danışman: OYA KERİMOĞLU
Açık Arşiv Koleksiyonu: AVESİS Açık Erişim Koleksiyonu
Özet:Kaptopril, antihipertansif olarak kullanılan, anjiotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerinden (ACE) olup klinik uygulamaya ilk giren ajandır (145). Kaptopril, kısa plazma yarı ömrü (2-3 saat), düşük oral biyoyararlanımı, düşük erime derecesi (105- 108°C), düşük molekül ağırlığı gibi özellikleriyle transdermal terapötik sistem formülasyonları için uygun bir adaydır (157, 158).Transdermal terapötik sistemler, etkin maddenin kontrollü biçimde salımına olanak sağlayan ve kullanımı gittikçe yaygınlaşan sistemlerdir (97, 98).Piyasada kaptoprilin oral preparatları bulunmaktadır. Bu çalışmanın amacı, captopril için oral kullanıma alternatif olarak matriks tipte transdermal formülasyonlar geliştirmektir.Polimer olarak Eudragit RL 100 ve Eudragit RS 100'ün belli oranlardaki karışımıyla, plastifiyan olarak polietilen glikol 400 (PEG 400)'ün ve adhezif tabaka olarak poliizobütilenin (PIB) kullanıldığı, kaptopril içeren matriks tipindeki transdermal terapötik sistemler hazırlanmıştır. Farklı formülasyonlarda transdermal terapötik sitemlerin hazırlanmasından sonra Franz hücresiyle yapılan difüzyon çalışmalarında, kaptoprilin hidrofilik, hidrofobik membranlar ve insan epidermisinden difüzyonu araştırılmıştır.Yapılan in vitro çalışmalarda poliisobütilen tabakasının miktarı 0,5 g'dan 0,2 g'a düşürülerek antihipertansif etkinin sağlanması için gerekli olan kaptopril serbestleşmesi sağlanmıştır.Kaptoprilin etkili plazma seviyesi ise PIB'nin 0,2 g kullanıldığı FM 6 ve FM 7 formülasyonlarıyla elde edilmiştir.Anahtar kelimeler: Eudragit, Kaptopril, Poliizobütilen, Sentetik Membran, Transdermal Terapötik Sistemler